Еженедельные инъекции больше не являются единственным способом воспользоваться преимуществами лечения ожирения и снижения веса с помощью препаратов глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1). Один из вариантов GLP-1 для перорального применения в настоящее время одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA), и в ближайшее время появятся новые. Он предлагает безыгольный подход к контролю веса и поддержанию метаболического здоровья.
Препараты ГПП-1 влияют на кишечник и мозг. Как действуют препараты ГПП-1 Независимо от того, выбираете ли вы ежедневную таблетку или еженедельную инъекцию, препараты ГПП-1 действуют, имитируя ГПП-1, естественный гормон, который организм вырабатывает после еды. Он помогает контролировать аппетит, пищеварение и уровень сахара в крови. e60dc2a1-f33c-4a05-9b50-8e3e8e597629206a3241-fb59-4d64-8ca5-3c10fae5feb6 Имитируя этот гормон, препараты GLP-1, в том числе новейшие двойные препараты GIP/GLP-1, могут помочь несколькими способами. Они могут помочь вам чувствовать себя сытым дольше, замедлить пищеварение и успокоить постоянные мысли о еде, которые некоторые люди называют пищевым шумом. контроль уровня сахара в крови и потеря веса, — говорит Сара Велаяти, доктор медицинских наук, специалист по лечению ожирения в Медицинском центре веса Института Флейшера Монтефиоре Эйнштейна в Бронксе, Нью-Йорк. По ее словам, одновременно воздействуя на мозг, желудок и систему сахара в крови, препараты GLP-1 могут способствовать значительному снижению веса и улучшению метаболического здоровья.
GLP-1 и ваш желудок: вызов GLP-1 и ваш желудок Лекарства GLP-1 традиционно доступны в виде инъекций, поскольку желудок может разрушить их, если вы принимаете их через рот. Эти лекарства представляют собой пептиды, короткие цепочки аминокислот, которые ваш организм воспринимает как пищу. Поступая в организм самостоятельно, эти пептиды расщепляются желудочной кислотой и пищеварительными ферментами, прежде чем они попадают в кровоток, отрицательно влияя на общее количество, которое ваш организм может усвоить и использовать. Именно из-за этого гормона разработка эффективных пероральных версий препаратов GLP-1 оказалась такой сложной задачей, говорит доктор Велаяти.
Семаглутид для перорального приема Семаглутид Вегови (семаглутид) в настоящее время одобрен FDA в качестве ежедневной таблетки GLP-1 для взрослых с избыточным весом или ожирением, а также по крайней мере с одним из связанных со здоровьем заболеваний. Condition.e60dc2a1-f33c-4a05-9b50-8e3e8e597629de2206b1-2cec-411c-bcb7-6cc82c2c2469 Эта новая форма обходит естественную защиту кишечника с помощью «усилителя проникновения», называемого SNAC, позволяя лекарству действовать без иглы. Когда таблетка попадает в желудок, SNAC временно повышает местный pH, предотвращая слишком быстрое разрушение таблетки, говорит Велаяти. дозы намного выше — 25 миллиграммов (мг) в день — чем стандартные 2,4 мг еженедельных инъекций. «Несмотря на то, что пероральная доза выше, на самом деле лишь незначительная часть попадает в кровоток», — говорит Тимоти Гарви, доктор медицинских наук, профессор медицины и директор Исследовательского центра диабета Университета Алабамы в Бирмингеме. Велаяти говорит, что ваш организм усваивает лишь от 0,4 до 1 процента семаглутида, принимаемого перорально. "Поэтому, если вы примете 100 единиц, в кровоток попадет меньше одной. Но этого небольшого количества все равно достаточно, чтобы оказать значимый клинический эффект", - говорит она. Более высокая пероральная доза семаглутида гарантирует, что достаточное количество лекарства выживет в желудочной кислоте. Время дозировки. Если вы подумываете о том, чтобы попробовать новую таблетку для похудения вместо еженедельных инъекций, возможно, вам придется переосмыслить свой утренний распорядок дня. В отличие от инъекции, которую можно сделать в любое время, прием таблеток требует строгого периода голодания. Вам нужно принимать его натощак, запивая не более 4 унциями простой воды, и подождать не менее 30 минут, прежде чем позавтракать или выпить чашку кофе. «Матрица SNAC изменяет pH локально там, где она попадает на слизистую оболочку желудка, и это обеспечивает абсорбцию», — говорит доктор Гарви. «Еда предотвращает это взаимодействие». Если вы поедите слишком рано после приема таблетки, пища окружит ее в желудке. «Это предотвращает попадание лекарства на слизистую оболочку желудка так, как это необходимо для того, чтобы подействовать», — говорит Велаяти. Аналогичным образом, употребление слишком большого количества воды может разбавить буфер SNAC, и лекарство просто переварится и будет потрачено впустую.
Маломолекулярные препараты Маломолекулярные препараты Следующее поколение таблеток для похудания, в том числе алениглипрон, орфорглипрон и другие экспериментальные препараты, — это то, что ученые называют низкомолекулярными препаратами. Они гораздо более стабильны, чем препараты на основе пептидов. Пептидные препараты имеют большую молекулярную массу и имитируют тонкие регуляторные сигналы вашего организма. «Маленькие молекулы синтезируются химически и предназначены для взаимодействия с рецепторами и ферментами», — говорит Гарви.
«Они меньше по молекулярной массе, чем пептидные препараты, которые имитируют или мешают эндогенным биорегуляторным пептидам». Подумайте об этом так: пептид подобен хрупкому листку бумаги, который растворяется под дождем, а небольшая молекула подобна крошечному камешку, достаточно прочному, чтобы пережить пищеварительный шторм. Велаяти говорит, что эти новые препараты «еще более интересны», поскольку их естественная стабильность позволяет им выдерживать воздействие желудочной кислоты без специального химического усилителя (например, SNAC). Поскольку ваше тело не пытается «переварить» эти молекулы, эти препараты, скорее всего, не потребуют строгого голодания или точного выбора времени. Другими словами, со временем вы сможете принимать эти лекарства вместе с утренним протеиновым латте.
Препараты Takeaway Oral GLP-1 действуют, имитируя естественный гормон, который регулирует аппетит, замедляет пищеварение и увеличивает секрецию инсулина, поддерживая потерю веса и здоровье обмена веществ. Первая таблетка, одобренная FDA, пероральный семаглутид, содержит химический усилитель под названием SNAC для защиты лекарства от желудочной кислоты. Для достижения эффекта требуются значительно более высокие дозы, чем инъекции. Чтобы обеспечить правильное всасывание, люди, принимающие семаглутид перорально, должны соблюдать строгий режим голодания. «Вы принимаете таблетку с минимальным количеством воды и ждете 30 минут, прежде чем есть или пить. Будущие «низкомолекулярные» лекарства, находящиеся в настоящее время в разработке, химически более устойчивы, чем пептиды, такие как семаглутид. Это может в конечном итоге избавиться от необходимости строгих требований к голоданию и специальных химических усилителей в этих препаратах.
Ресурсы, которым мы доверяем Клиника Мэйо: Плюсы и минусы агонистов GLP-1 для снижения веса Американский журнал управляемого ухода: FDA одобрило пероральный семаглутид в качестве первой таблетки GLP-1 для снижения веса Издание Harvard Health: Как работает Ozempic? Понимание GLP-1 для лечения диабета, снижения веса и не только. Клиника Кливленда: Ассоциация медицины ожирения, агонистов GLP-1: Лучшие лекарства для снижения веса

Read More